Tac Fk506 API dược phẩm 99% bột Tacrolimus Monohydrate CAS 109581-93-3

CAS 109581-93-3 API dược phẩm Tac Fk506 9% Tacrolimus monohydrate bột

Sự giới thiệu của Tacrolimus

Tacrolimus, còn được gọi là FK506, là một macrolide được phân lập từ Streptomyces spp. Nó có tác dụng ức chế miễn dịch mạnh mẽ.đặc biệt liên kết với và ức chế hoạt động calmodulin phosphatase và ức chế phiên âm tín hiệu IL- 2, do đó ức chế kích hoạt tế bào T, sản xuất TNF-α, IL-1β và IL-6, và sự gia tăng tế bào B phụ thuộc vào tế bào T. So với cyclosporine, một chất ức chế calmodulin phosphatase khác,tacrolimus ức chế kích hoạt tế bào T mạnh hơn và có ít tác dụng phụ hơn.
Các thử nghiệm lâm sàng đã chỉ ra rằng tacrolimus có hiệu quả tốt trong ghép tim, phổi, ruột và tủy xương.Ngoài ra, FK506 đóng một vai trò tích cực trong điều trị các bệnh tự miễn như viêm da atopic (AD), lupus erythematosus toàn thân (SLE), và bệnh mắt tự miễn dịch.
Tacrolimus được sử dụng rộng rãi để điều trị chống từ chối sau khi cấy ghép các cơ quan khác nhau, cũng như để điều trị các bệnh tự miễn dịch, bệnh thận và bệnh máu.sự khác biệt cá nhân trong việc dùng tacrolimus rất lớn, và một loạt các loại thuốc và thực phẩm có thể ảnh hưởng đến nồng độ tacrolimus trong máu ở các giai đoạn khác nhau của việc dùng.
Tacrolimus monohydrate: C44H69NO12?H2O. tinh thể prismatic không màu từ acetonitrile, điểm nóng chảy 127-129°C. [alpha]D20-84.4° (C=1.02, chloroform). hòa tan trong methanol, ethanol, aceton*, ethyl acetate, chloroform hoặc ethyl ether*, không hòa tan trong hexane hoặc petroleum ether*, không hòa tan trong nước.> 200 tiêm nội mạc- Chất độc cấp tính LD50 ở chuột đực và chuột cái (mg/kg): 57.0, 23, 6 tiêm tĩnh mạch; 134, 194 tiêm đường uống.

Các ứng dụng và chức năng củaTacrolimus

Tacrolimus là một loại kháng sinh macrolide. thuốc ức chế miễn dịch. Cơ chế tác dụng giống như cyclosporine, chủ yếu ức chế tổng hợp interleukin-2.Nó được sử dụng để từ chối ghép tạng và hiệu quả hơn trong các phản ứng từ chối cấp tính.

Tác dụng phụ
Tacrolimus có thể gây độc tính thần kinh, độc tính thận, rối loạn trao đổi chất glucose và các phản ứng bất lợi khác, và cao hơn cyclosporine.tăng cholesterolCác phản ứng bất lợi có liên quan đến liều thuốc. Tiêm tĩnh mạch có thể gây tăng huyết áp, run rẩy, đau đầu,mất ngủ, rối loạn nhận thức, rối loạn thị giác (ví dụ: đục thủy tinh thể, amblyopia), chức năng thận bất thường (ví dụ: tăng creatinine trong máu, tăng hoặc giảm lượng nitơ urê và nước tiểu),têThỉnh thoảng có bệnh bạch cầu, thiếu máu, phản ứng dị ứng và tăng nguy cơ nhiễm trùng.Việc sử dụng đường uống của sản phẩm này được dung nạp tốt, và các phản ứng bất lợi được giảm tương ứng.

Tên khác củaTacrolimus

FK-506
TAC
TACROLIMUS
Tacrolimus monohydrate

COA củaTacrolimus