Sản phẩm dược phẩm tổng hợp Ivacaftor bột CAS 873054-44-5 Vx-770

Sản phẩm liên quan:

Sự giới thiệu của Ivacaftor:

Ivacaftor là một thuốc điều trị mới hoạt động tại kênh điều chỉnh dẫn truyền tế bào u nang (CFTR) để thay đổi hoạt động.Nó được chấp thuận sử dụng ở những bệnh nhân từ 6 tuổi trở lên bị xơ nang có ít nhất 1 đột biến G551D trong gen CFTRNó không giống như bất kỳ tác nhân dược lý hiện tại nào khác cho xơ nang vì nó đặc biệt nhắm vào khiếm khuyết gen liên quan đến xơ nang thay vì điều trị các triệu chứng dẫn đến.Các chất hoạt chất nhầy, thuốc kháng sinh, beta agonists hít,và các thuốc chống viêm khác hiện là trụ cột chính của điều trị xơ nang nhưng có thể liên quan đến một số tác dụng phụ ngoài tần suất dùng phức tạpPhương pháp dùng Ivacaftor bằng đường uống cung cấp một lựa chọn điều trị thuận tiện hơn.

Ứng dụng và chức năng củaIvacaftor:

điều trị u xơ u nang (CF) ở những bệnh nhân có đột biến G551D của bộ điều chỉnh xuyên màng CF (CFTR) và ít nhất 6 tuổi.Ivacaftor (còn được gọi là VX-770) là một chất tăng cường CFTR làm tăng khả năng mở của CFTR, do đó làm tăng tiết clorua đặc biệt ở 5% bệnh nhân CF với đột biến G551D / F508 gating / processing.Ivacaftor được phát hiện bằng cách tối ưu hóa hóa học thuốc của một giàn giáo chì được xác định thông qua sàng lọc hiệu suất cao của một 228Trong các tế bào biểu mô phế quản nuôi dưỡng từ bệnh nhân CF với F508del, ivacaftor làm tăng tiết clorua (EC50 = 81 nM).Việc chuẩn bị ivacaftor được thực hiện thông qua tổng hợp nhiều bước của hai chất trung gian, axit 4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic và 5-amino-di-tert-butylphenyl methyl carbonate, được ghép nối bằng cách sử dụng anhydride axit phosphonic propane (T3P) để tạo ra amide;Phân loại phenol ethen cung cấp ivacaftor.
Sử dụngIvacaftor (VX-770, Kalydeco) là một chất tăng cường CFTR nhắm mục tiêu G551D-CFTR và F508del-CFTR với EC50 tương ứng 100 nM và 25 nM.

Sử dụng: Ivacaftor được sử dụng trong điều trị xơ nang.

COA củaIvacaftor: