CAS 287714-41-4 Thuốc hệ tuần hoàn để chống xơ vữa động mạch Rosuvastatin Powder

CAS 287714-41-4 Thuốc hệ tuần hoàn để chống xơ vữa động mạch Rosuvastatin Powder

Giới thiệu củaRosuvastatin:

Rosuvastatin, được bán dưới tên thương mại Crestor, là astatin được sử dụng kết hợp với tập thể dục, kiểm soát chế độ ăn uống và giảm cân để điều trị tăng cholesterol trong máu và các tình trạng liên quan khác, cũng như để ngăn ngừa bệnh tim mạch.

Ứng dụng & Chức năng củaRosuvastatin:

1. Tác dụng hạ lipid máu
Rovastatin có tác dụng hạ lipid máu rõ rệt.Nói chung, statin có thể làm giảm mức độ cholesterol lipoprotein mật độ thấp (LDL-C) từ 17% đến 54%.Kết quả thử nghiệm lâm sàng giai đoạn II của rovastatin cho thấy khi dùng liều 80 mg, rovastatin làm giảm 65% LDL-C, đây là hiệu quả tốt nhất trong số các statin.Rovastatin làm tăng số lượng các thụ thể LDL.Trong khối u tế bào gan ở người, rovastatin làm tăng thể tích mRNA của thụ thể LDL gấp 10 lần so với pravastatin.
2. Tác dụng chọn lọc trên tế bào gan
Cholesterol từ tế bào gan là nguyên nhân chính hình thành cholesterol trong máu, trong khi đó cholesterol từ tế bào gan lại cần thiết cho tế bào bình thường.Vị trí hoạt động chính của rovastatin là gan.Từ quan điểm ức chế tổng hợp sterol, tính chọn lọc của rovastatin đối với gan chuột cao hơn so với đối với mô ngoại vi và cao hơn pravastatin hoặc simvastatin đối với mô gan.Rovastatin được hấp thụ vào tế bào gan thông qua một quá trình hấp thụ tích cực và có tác dụng ức chế cholesterol trong tế bào gan chuột gấp 1000 lần so với nguyên bào sợi.
3. Tác dụng chống xơ vữa động mạch
Rovastatin có thể làm giảm lipid máu, thâm nhập lipid và hình thành tế bào bọt, có lợi để trì hoãn quá trình xơ vữa động mạch.Thuốc cũng có thể ức chế sự tăng sinh tế bào cơ trơn và thúc đẩy quá trình chết rụng tế bào bằng cách ngăn chặn con đường axit hydroxymethylglutaric, đặc biệt là sự hình thành các chất chuyển hóa isoprenoid, do đó ổn định các mảng xơ vữa và trì hoãn sự xuất hiện và phát triển của xơ vữa động mạch.

Đơn xin:

Mặc dù rovastatin có một phần axit dihydroxyheptanoic dược lý phổ biến của statin, phần còn lại của cấu trúc phân tử của nó khác với các loại thuốc tương tự khác, trong đó sự hiện diện của amin methylsulfonyl phân cực làm cho nó có tính ưa mỡ thấp.Điều này có nghĩa là khả năng khuếch tán thụ động của nó thấp và khó xâm nhập vào các tế bào ngoài gan.Tuy nhiên, nó có thể được tế bào gan hấp thụ với số lượng lớn thông qua quá trình vận chuyển anion hữu cơ có chọn lọc, và có đặc điểm phân bố và sử dụng chọn lọc HMG-COA reductase ở gan.Đồng thời, bản chất tương đối hòa tan trong nước của cấu trúc cho phép nó tránh được khiếm khuyết đòi hỏi sự chuyển hóa rộng rãi của cytochrome P450 trước khi loại bỏ, và làm giảm đáng kể cơ hội tương tác với các thuốc khác.

COA củaRosuvastatin