CAS 96829-58-2 Nguyên liệu thô giảm cân API Orlistat Tetrahydrolipstatin

Bột nguyên liệu giảm cân Orlistat

Giới thiệu của Orlistat

(S) -2-FORMYLAMINO-4-METHYL-PENTANOIC ACID (S) -1 - [[(2S, 3S) -3-HEXYL-4-OXO-2-OXETANYL] METHYL] -DODECYL ESTER; RO-18- 0647; (-) - TETRAHYDROLIPSTATIN; ORLISTAT; N-FORMYL-L-LEUCINE (1S) -1 - [[(2S, 3S) -3-HEXYL-4-OXO-2-OXETANYL] METHYL] DODECYL ESTER; XENICAL; (-) - Tetrahydrolipstatin (Tương đươngToOrlistat); Orlipastat

Orlistat thuộc nhóm thuốc giảm cân ức chế lipase, là các dẫn xuất ngậm nước của lipostatin làm giảm sự hấp thụ chất béo từ thức ăn, dẫn đến giảm cân.Sản phẩm này có tác dụng ức chế mạnh và chọn lọc lipase dạ dày và lipase tuyến tụy, không ảnh hưởng đến các men tiêu hóa khác (amylase, trypsin, chymase) và phospholipase, đồng thời không ảnh hưởng đến sự hấp thu carbohydrate, protein và phospholipid.Thuốc không được hấp thu qua đường tiêu hóa và có thể hồi phục được sự ức chế lipase.

Orlistat bất hoạt enzym chủ yếu trong đường tiêu hóa bằng cách liên kết cộng hóa trị với cặn serine ở các vị trí hoạt động của lipase dạ dày và lipase tuyến tụy, ức chế sự thủy phân triacylglycerol và giảm lượng monoglycerid và axit béo tự do, do đó kiểm soát trọng lượng cơ thể.Hoạt tính dược lý của orlistat phụ thuộc vào liều lượng, và liều điều trị của orlistat (120 mg / D, TID, uống vào bữa ăn) kết hợp với một bữa ăn cân bằng hơi hạ canxi làm giảm hấp thu chất béo 30% trong bữa ăn.Các nghiên cứu ở những người tình nguyện có cân nặng bình thường và béo phì đã chỉ ra rằng orlistat về cơ bản không được cơ thể hấp thụ và nồng độ thuốc trong huyết tương thấp, với nồng độ trong huyết tương <5 ng / ml trong vòng 8 giờ sau khi dùng một liều duy nhất (liều tối đa 800 mg). .Cơ thể ít hấp thu orlistat toàn thân ở liều điều trị thông thường và không tích lũy khi điều trị ngắn hạn.Orlistat được tìm thấy liên kết hơn 99% protein huyết tương trong các thử nghiệm in vitro (lipoprotein, albumin là protein liên kết chính) và hiếm khi liên kết với hồng cầu.Các nghiên cứu được thực hiện ở bệnh nhân béo phì cho thấy orlistat, được hấp thu tối thiểu, có 2 chất chuyển hóa chính trong huyết tương, M1 (sản phẩm của thủy phân vòng 4 vòng lacton) và M3 (sản phẩm của một sự phân cắt n-formylleucine gắn với M1) chiếm 42%. tổng nồng độ trong huyết tương.M1 và M3 cho thấy sự ức chế lipase cực kỳ yếu.Orlistat không được hấp thu được thải trừ chủ yếu qua phân, chiếm khoảng 97% liều dùng, 83% là thuốc gốc, bài tiết tích lũy qua thận của orlistat và các chất chuyển hóa của nó dưới 2%, và thải trừ hoàn toàn ( phân và nước tiểu) mất 3-5 D. Cả M1 và M3 đều có thể bài tiết qua mật.

Chức năng của Orlistat

Kết hợp với chế độ ăn vi lượng ít calo cho những người tham gia béo phì và thừa cân bao gồm cả những người đã có các yếu tố nguy cơ liên quan đến béo phì của bệnh nhân điều trị lâu dài.Với tác dụng kiểm soát cân nặng lâu dài (giảm cân, duy trì sự phục hồi và ngăn ngừa cân nặng) có tác dụng chữa bệnh.

Orlistat (còn được gọi là tetrahydrolipstatin) là một loại thuốc được thiết kế để điều trị bệnh béo phì.Nó được bán trên thị trường như một loại thuốc kê đơn dưới tên thương mại của Roche ở hầu hết các quốc gia và được bán không cần kê đơn của GlaxoSmithKline ở Vương quốc Anh và Hoa Kỳ. bằng cách hoạt động như một chất ức chế lipase, do đó làm giảm lượng calo.Nó được thiết kế để sử dụng cùng với chế độ ăn kiêng giảm calo có sự giám sát của nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe.

Orlistat được sử dụng để điều trị bệnh béo phì.Mức độ giảm cân đạt được với orlistat khác nhau.Trong các thử nghiệm lâm sàng kéo dài một năm, từ 35,5% đến 54,8% đối tượng giảm được 5% hoặc nhiều hơn khối lượng cơ thể, mặc dù không phải tất cả khối lượng này đều là chất béo.Từ 16,4% đến 24,8% giảm được ít nhất 10% lượng mỡ trong cơ thể.

Tỷ lệ mắc bệnh tiểu đường loại 2 ở dân số béo phì trong 4 năm giảm khi dùng orlistat (6,2%) so với giả dược (9,0%). Sử dụng orlistat lâu dài cũng làm giảm huyết áp một cách khiêm tốn (giảm trung bình 2,5 và 1,9 mmHg tương ứng với huyết áp tâm thu và huyết áp tâm trương).

COA của Orlistat